火电，曾是能源领域的中流砥柱，然而，其带来的污染危害已到了不容忽视的地步。作为传统能源的主要供给方式，燃烧煤炭所释放的二氧化碳、二氧化硫等污染物，如恶魔般肆虐着我们的环境，给人类的生存家园造成了难以修复的重创。全球变暖的危机、遮天蔽日的雾霾、侵蚀大地的酸雨，这一系列环境灾难，皆是火电种下的恶果。

肺癌：发病率与死亡率居首的恶性肿瘤

在中国，肺癌的发病率和死亡率均位居恶性肿瘤之首。其中，非小细胞肺癌大约占肺癌总数的 85%。在非小细胞肺癌病例中，BRAF 基因突变率处于 1.5% - 3.5%之间；BRAF V600 约占所有 BRAF 突变的 50%，而其中最为常见的突变类型为 V600E 突变。

曲美替尼的作用机制

曲美替尼属于一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶 MEK1/2 的可逆性抑制剂。其主要通过作用于 MEK 蛋白，对 MAPK 通路产生影响，进而抑制细胞的增殖。正因如此，该药品在体内与体外环境中，都能够对 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长起到抑制作用。

曲美替尼简要说明书

（一）药品名称

中文商品名：迈吉宁中文名：曲美替尼英文名：TRAMETINIB英文商品名：Mekinist

（二）靶点

BRAF V600 突变阳性

（三）规格剂量

2mg*30 片/盒0.5mg*30 片/盒

（四）生产厂家

Novartis（诺华制药，中国版）

（五）中国上市时间

2022 年 3 月，首次在国内获得批准上市

（六）销售价格

9976.5 元/盒

（七）医保报销情况

属于医保乙类，可进行医保报销

（八）医保适应症

BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤联合甲磺酸达拉非尼，用于治疗 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗联合甲磺酸达拉非尼，适用于 BRAF V600 突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

曲美替尼的适应症

（一）BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼，适用于治疗 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

（二）BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗

曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼，适用于 BRAF V600 突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

曲美替尼的用法用量

通过口服的方式，每次 2mg，每日一次，并且需要联合甲磺酸达拉非尼进行治疗，一直持续到出现疾病进展或者不可耐受的毒性反应为止。

曲美替尼的副作用

（一）曲美替尼单药治疗不良反应

表现为皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎、腹泻、口腔炎、腹痛、淋巴水肿、高血压、出血、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、低白蛋白血症、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、贫血、碱性磷酸酶升高等症状。

（二）曲美替尼联合达拉非尼治疗不良反应

包括发热、寒战、皮疹、皮肤干燥、头痛、头晕、关节痛、肌痛、咳嗽、便秘、鼻咽炎、高血糖症、低磷酸血症、低钠血症、血碱性磷酸酶升高等。

曲美替尼针对 KRAS 突变的研究

研究人员指出，在 KRAS 通路的下游所发现的 MEK 激酶，有希望成为肺癌治疗的一个潜在靶点。

经过一系列的药物筛选以及实验室研究，研究团队发现，与 MEK 抑制剂单药治疗相比较，MEK 抑制剂曲美替尼联合细胞因子 TNFα（于 20 世纪 70 年代发现的一种肿瘤坏死因子）和 IFNγ进行治疗，能够消灭更多的肺癌细胞。然而，将 TNFα用于癌症治疗的热情，很快便被它所引发的炎症反应所熄灭。并且事实证明，大多数癌细胞能够抵御住 TNFα的攻击。

曲美替尼是 MEK1 和 MEK2 的唯一抑制剂，它能够增加细胞表面与 TNFα结合的受体数量，进而引发更有效的攻击和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种在抗肿瘤免疫中起到关键作用的细胞因子，能够进一步增强曲美替尼和 TNFα的抗癌活性。重要的是，曲美替尼还极大地增加了 TNFα和 IFNγ目标基因的表达，从而增强了抗肿瘤免疫能力。

在过去，单独使用曲美替尼在这类患者中的治疗有效率并不理想，因此研究团队通过进一步深入研究，试图将曲美替尼与能够增加 TNFα和 IFNγ表达的现有疗法相互结合，查看是否能够产生更好的应答效果。

研究结果表明，曲美替尼与 PD - 1 免疫检查点抑制剂联合使用后，小鼠的肿瘤消退效果最为显著。

（素材来源官方媒体/网络新闻）

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发布于：上海市